Till sidans topp

Sidansvarig: Webbredaktion
Sidan uppdaterades: 2012-09-11 15:12

Tipsa en vän
Utskriftsversion

The human endogenous meta… - Göteborgs universitet Till startsida
Webbkarta
Till innehåll Läs mer om hur kakor används på gu.se

Kontaktformulär








 


OBS! Vill du ha svar, ange e-post eller telefonnummer!




The human endogenous metabolome as a pharmacology baseline for drug discovery

Artikel i vetenskaplig tidskrift
Författare A. Bofill
X. Jalencas
Tudor I Oprea
J. Mestres
Publicerad i Drug Discovery Today
Volym 24
Nummer/häfte 9
Sidor 1806-1820
ISSN 1359-6446
Publiceringsår 2019
Publicerad vid Institutionen för medicin, avdelningen för reumatologi och inflammationsforskning
Sidor 1806-1820
Språk en
Länkar dx.doi.org/10.1016/j.drudis.2019.06...
Ämneskategorier Endokrinologi och diabetes

Sammanfattning

We have limited understanding of the variation in in vitro affinities of drugs for their targets. An analysis of a highly curated set of 815 interactions between 566 drugs and 129 primary targets reveals that 71% of drug–target affinities have values above that of the corresponding endogenous ligand, 96% of them fitting within a range of two orders of magnitude. Our findings suggest that the evolutionary optimised affinity of endogenous ligands for their native proteins can serve as a baseline for the primary pharmacology of drugs. We show that the degree of off-target selectivity and safety risks of drugs derived from their secondary pharmacology depend very much on that baseline. Thus, we propose a new approach for estimating safety margins. Two-thirds of drugs have more-potent in vitro affinities for their primary targets than those of the corresponding endogenous ligands, which define a baseline to estimate off-target safety margins. © 2019 Elsevier Ltd

Sidansvarig: Webbredaktion|Sidan uppdaterades: 2012-09-11
Dela:

På Göteborgs universitet använder vi kakor (cookies) för att webbplatsen ska fungera på ett bra sätt för dig. Genom att surfa vidare godkänner du att vi använder kakor.  Vad är kakor?