Till sidans topp

Sidansvarig: Webbredaktion
Sidan uppdaterades: 2012-09-11 15:12

Tipsa en vän
Utskriftsversion

The human endogenous meta… - Göteborgs universitet Till startsida
Webbkarta
Till innehåll Läs mer om hur kakor används på gu.se

The human endogenous metabolome as a pharmacology baseline for drug discovery

Artikel i vetenskaplig tidskrift
Författare A. Bofill
X. Jalencas
Tudor I Oprea
J. Mestres
Publicerad i Drug Discovery Today
Volym 24
Nummer/häfte 9
Sidor 1806-1820
ISSN 1359-6446
Publiceringsår 2019
Publicerad vid Institutionen för medicin, avdelningen för reumatologi och inflammationsforskning
Sidor 1806-1820
Språk en
Länkar dx.doi.org/10.1016/j.drudis.2019.06...
Ämneskategorier Endokrinologi och diabetes

Sammanfattning

We have limited understanding of the variation in in vitro affinities of drugs for their targets. An analysis of a highly curated set of 815 interactions between 566 drugs and 129 primary targets reveals that 71% of drug–target affinities have values above that of the corresponding endogenous ligand, 96% of them fitting within a range of two orders of magnitude. Our findings suggest that the evolutionary optimised affinity of endogenous ligands for their native proteins can serve as a baseline for the primary pharmacology of drugs. We show that the degree of off-target selectivity and safety risks of drugs derived from their secondary pharmacology depend very much on that baseline. Thus, we propose a new approach for estimating safety margins. Two-thirds of drugs have more-potent in vitro affinities for their primary targets than those of the corresponding endogenous ligands, which define a baseline to estimate off-target safety margins. © 2019 Elsevier Ltd

Sidansvarig: Webbredaktion|Sidan uppdaterades: 2012-09-11
Dela:

På Göteborgs universitet använder vi kakor (cookies) för att webbplatsen ska fungera på ett bra sätt för dig. Genom att surfa vidare godkänner du att vi använder kakor.  Vad är kakor?

Denna text är utskriven från följande webbsida:
http://gu.se/forskning/publikation/?publicationId=282436
Utskriftsdatum: 2020-02-23