Till sidans topp

Sidansvarig: Webbredaktion
Sidan uppdaterades: 2012-09-11 15:12

Tipsa en vän
Utskriftsversion

AT2-Selective Angiotensin… - Göteborgs universitet Till startsida
Webbkarta
Till innehåll Läs mer om hur kakor används på gu.se

AT2-Selective Angiotensin II Analogues Containing Tyrosine-Functionalized 5,5-Bicyclic Thiazabicycloalkane Dipeptide Mimetics

Artikel i vetenskaplig tidskrift
Författare Petra Johannesson
Mate Erdelyi
Lindeberg
Frändberg
Nyberg
Karlen
Hallberg
Publicerad i J. Med. Chem.
Volym 47
Sidor 6009-6019
Publiceringsår 2004
Publicerad vid Institutionen för kemi
Sidor 6009-6019
Språk en
Länkar pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/jm0496...
Ämnesord angiotensin, conformation
Ämneskategorier Organisk syntes, Fysikalisk organisk kemi, Läkemedelskemi, Farmaceutisk kemi

Sammanfattning

This paper reports the synthesis of two angiotensin II analogues with tyrosine-functionalized 5,5-bicyclic thiazabicycloalkane dipeptide mimetics replacing the Tyr4-Ile5 residues. The preparation of these analogues relies on the synthesis and incorporation of an R,R-disubstituted chimeric amino acid derivative and on-resin bicyclization to a cysteine residue. The synthesized analogues both displayed high angiotensin AT2/AT1 receptor binding preferences and had AT2 receptor affinities in the same low nanomolar range as angiotensin II itself. Conformational analysis, using experimental constraints derived from NMR studies, indicated that the Tyr4 and His6 residues in one of the angiotensin II analogues were in close proximity to each other.

Sidansvarig: Webbredaktion|Sidan uppdaterades: 2012-09-11
Dela:

På Göteborgs universitet använder vi kakor (cookies) för att webbplatsen ska fungera på ett bra sätt för dig. Genom att surfa vidare godkänner du att vi använder kakor.  Vad är kakor?