Ny metod underlättar byggandet av läkemedel
Forskare vid Göteborgs universitet har upptäckt en ny metod för att bygga föreningar med halogener som ingår i de flesta läkemedel. Metoden är mer effektiv och billigare än de som används idag.
Vid läkemedelstillverkning byggs nya kemiska föreningar som på olika sätt kan interagera med kroppen. Ofta används halogener, som klor, brom eller jod, som handtag för att koppla ihop flera molekyler. Men kemisterna har brottats med att få halogenerna att fastna på rätt ställe i molekylen utan att fördärva viktiga egenskaper i processen.
– De traditionella metoderna resulterar ofta i komplicerade blandningar av produkter och kräver komplexa reaktionsförhållanden. Men nu har vi hittat en genväg i den här komplexa världen, säger Henrik Sundén, forskare på Göteborgs universitet och huvudförfattare till studien som publicerats i Chemical Science.
Utnyttjar boratomens reaktivitet
Henrik Sundéns team har kommit på ett sätt att dra nytta av boratomens reaktivitet, vilket gör bindningen av halogener till molekyler mer effektiv och genomförbar. I konstruerandet av läkemedel utgår forskare ofta från modifierade bensenringar (aryl-amider), och genom att först skapa en reaktion med bor blir det lättare att häkta på en halogen till molekylen, utan att molekylen riskerar att fördärvas. Dessa molekyler fungerar som byggstenar för många viktiga föreningar, särskilt inom läkemedelskemin.
– Halogenerna fungerar inte bara som bra handtag för att koppla ihop molekyler. Halogenen kan också vara viktig för en förenings biologiska aktivitet. Det vill säga, en halogen på rätt ställe kan avgöra om en molekyl får de rätta egenskaperna som krävs för att i slutändan bli ett läkemedel, förklarar Henrik Sundén.
Forskarnas metod förenklar processen och öppnar också spännande möjligheter för en mer effektiv och skalbar produktion av föreningar med betydande tillämpningar inom områden som medicin och materialvetenskap. I gruppen som tagit fram metoden ingår också forskare från Chalmers och Astra Zeneca.
– Upptäckten är ett bra exempel på hur grundvetenskaplig innovation kan leda till praktiska lösningar för verkliga utmaningar, säger Henrik Sundén.
Vetenskaplig artikel i Chemical Science: Regioselective Ortho Halogenation of N-Aryl Amides and Ureas via Oxidative Halodeboronation: Harnessing Boron Reactivity for Efficient C-Halogen Bond Installation
Kontakt: Henrik Sundén, forskare i organisk kemi på Institutionen för kemi och molekylärbiologi vid Göteborgs universitet, telefon: 0708-92 46 71, e-post: henrik.sunden@chem.gu.se